本品为氟尿嘧啶的衍生物,在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成,主要作用于S期,是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物,其作用机制、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似,但作用持久,吸收良好,毒性较低。由于本品具有较高的脂溶性,可通过血‐脑脊液屏障,在脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高。其他反应有乏力、寒战、发热、头痛、眩晕、运动失调、皮肤瘙痒、色素沉着、黏膜炎及注射部位血管疼痛等。替加氟呈碱性且含碳酸盐,避免与含钙、镁离子及酸性较强的药物合用。