[速览]盐酸吉西他滨

本品是细胞周期特异性抗代谢类药物，主要作用于DNA合成期的肿瘤细胞，即S期细胞，在一定条件下，可以阻止G 1期向S期的进展。吉西他滨作为一种前药在细胞内是脱氧胸苷激酶磷酸化的良好底物，在酶的作用下转化成下列代谢物：吉西他滨一磷酸盐（d Fd CMP）、吉西他滨二磷酸盐（d Fd CDP）和吉西他滨三磷酸盐（d Fd CTP），其中d Fd CDP和d Fd CTP为活性产物。吉西他滨分子就被此鸟苷“掩蔽”使其免受核糖核酸外切酶的移除修复，然后DNA链合成停止，进而DNA断裂、细胞死亡。