[概述]四、受体的调节

受体虽是遗传获得的固有蛋白，但并不是固定不变的，而是经常代谢转换处于动态平衡状态，其数量、亲和力及效应力经常受到各种生理及药理因素的影响。受体脱敏（receptor desensitization）是指在长期使用一种激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。如仅对一种类型的受体激动药的反应性下降，而对其他类型的受体激动药的反应性不变，则称之为激动药特异性脱敏（agonist-specific desensitization）。若受体脱敏只涉及受体密度的变化，则称之为受体下调（down-regulation），可见于长期应用受体激动药时受体的数量减少，表现为受体对激动药的敏感性降低，出现耐受性（tolerance）。