[文献资料]第二章　代谢性药物相互作用

生物转化反应的类型有多种，其中氧化、还原、水解反应属于Ⅰ相反应，结合反应称为Ⅱ相反应。一般来说，药物首先通过Ⅰ相反应进行转化，其中的氧化过程主要通过细胞色素P450进行氧化或羟基化反应，使底物转化为羟化物而增加极性。如果活性的改变未能达到目的，或极性依然较弱，则启动第二相反应，如咪达唑仑需进行Ⅰ 、 Ⅱ相反应代谢，但有些药物如吗啡主要通过Ⅱ相反应代谢。参与Ⅰ和Ⅱ相代谢的主要酶及其所占的比例见图2 － 1 ［ 1 ］ 。有些致癌活性物质经羟化后失活，但另一些无致癌活性的物质经羟化后会生成有致癌活性的物质，如多环芳烃经羟化后就具有了致癌活性，还需通过其他生物转化形式进行转化灭活。