[治疗]第五节 Rap 类似物——CCI‐779 与RAD‐001 的抗肿瘤作用

Rap的水溶性很差，在溶液中稳定性差，妨碍其成为注射用药的抗肿瘤药。两个Rap的酯衍生物，CCI‐779（Wyeth‐Ay‐erst Research公司开发）和RAD‐001（Novartis AG公司开发）在药代学上得到改善，也具有与Rap相似的细胞毒作用，正在分别进行抗肿瘤临床的Ⅲ期和Ⅰ期试验。CCI‐779每天静脉滴注30min，每周5天，45位患不同肿瘤的患者，其中9位达到缓解，重要的是，从上述两批试验中，CCI‐779治疗的病人耐受性良好，仅有轻微的不良反应，如痤疮样皮疹、轻微粘膜炎、血小板减少症、甘油三酯和胆固醇水平升高等。目前，它已进入治疗实体瘤的Ⅰ期临床试验。