本品为白色粉末。在健康志愿者和高血压患者中的研究发现,本品具有降低血压和周围血管阻力的作用,并可改善左心室功能。与其它β受体阻断剂相比,本品一次给药即可出现降压效果,且作用可维持2~8小时,6小时达最大疗效。奈必洛尔的代谢较为特殊,呈现多变现象。按照个体的差异,一些人表现为快代谢型,一些人表现为慢代谢型。一次口服5mg后,慢代谢型的血浆浓度峰值为1.48 μ g/L,其生物利用度为12%,对快代谢型生物利用度为96%。但二者抗高血压的作用强度差异不大。老年或肾功能不全者建议从2.5mg,每日一次起用。最常见的有头痛、头昏、鼻塞、肢冷、乏力及心动过缓等,老年患者较易发生。
……