[治疗]西罗莫司（sirolimus）

西罗莫司又称雷帕霉素（rapamycin），是从土壤放线菌链霉菌属的代谢产物中分离得到的三烯大环内酯类化合物。西罗莫司的部分结构与他克莫司相同，亲脂性强，口服吸收快，生物利用度15%～27%，吸收后分布于组织和血细胞，经肝P4503A代谢，大部分经粪便排泄，t1／2约60小时。西罗莫司的化学结构与他克莫司相似，与环孢素不同，因此可能出现与环孢素和他克莫司既不同而又有互补机制的免疫抑制作用。与环孢素和他克莫司不同，西罗莫司同时抑制钙依赖的和非钙依赖的T、B细胞活化。建议与环孢素和糖皮质激素联合使用。