[速览]格拉司琼

本品为一种强效高选择性外周和中枢神经系统5‐HT 3受体拮抗剂，通过对上端小肠腹部向心神经纤维和孤束核或呕吐化学感受区的5‐HT 3受体的阻断作用，抑制抗肿瘤药物和放疗引起的恶心和呕吐。但本品不能抑制由阿扑吗啡诱发的狗的呕吐，也不抑制由吗啡诱发的雪貂的呕吐，表明本品主要作用于5‐HT 3受体。动物止吐试验结果显示，本品呈现良好的量－效关系，止吐效力较昂丹司琼强5～11倍。1 ﹒适应证治疗化疗或放疗所致的恶心和呕吐。临床试验中比较了本品与昂丹司琼的止吐疗效，认为对中等致吐的抗肿瘤化疗，两者的疗效相同，而对顺铂引起的高度呕吐，本品则较昂丹司琼更为有效。片剂／胶囊剂：1 mg。