本品为抑菌剂,高浓度时具有杀菌作用。其作用机制在于药物通过真菌细胞的渗透酶系统进入细胞内,转换为氟尿嘧啶,进入真菌的脱氧核糖核酸中,从而阻断核酸的合成。本品对着色真菌和少数曲霉菌属有一定的抗菌活性,对其他真菌的抗菌作用较差。本品的血清蛋白结合率很低,药物广泛地分布于肝、肾、脾、心、肺组织中,其浓度约等于同期血药浓度。炎症时脑脊液中的药物浓度约为血药浓度的50%~100%。肾功能不全者需减少剂量,并应根据血药浓度调整剂量。原有肾功能不全,或需同时应用两性霉素B或其他损肾药物者,可增加本品的肾毒性,故有条件者应测定本品的血药浓度,血药峰浓度以40~60mg/L为宜,不可超过80mg/L。
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