硝酸酯类在血管平滑肌细胞转化为一氧化氮(NO),这一反应的完成有赖于半胱氨酸供给SH基,反应如下:NO 2 + 2SH> ; NO + S = S + H 2 O。长期使用硝酸酯类使过多的SH基氧化,影响NO的生成,从而减弱硝酸酯类的扩血管作用,即所谓产生耐药性。