GABA A和GABA C受体是由GABA门控的Cl -通道,GABA B受体是G蛋白偶联受体,激活后通过胞内信号转导系统调节离子通道的活性。在海马、丘脑和皮质等结构,对抑制性中间神经元低强度刺激所诱发的IPSPs全部由GABA A受体介导,而GABA B受体则需要强度更大或持续时间更长、频率更高的刺激方能介导IPSPs。这些药物不能透过血‐脑屏障,目前又开发了“第二代”药物,包括3‐氨基丙基次膦酸衍生物,研究提示GABA B受体拮抗剂可能有抗惊厥、抗抑郁和抗精神病作用,并可增强认知功能,刺激脑内生长因子的产生,具有神经保护作用,相关的研究正在进行。拮抗剂为拟GABA结构的咪唑‐4‐乙酸。
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