代表药物为羧苄西林(carbenicillin)和哌拉西林(piperacillin)。其抗铜绿假单胞菌的机制是由于与铜绿假单胞菌生存必需PBPs形成多位点结合,而且对细菌细胞膜具有强大的穿透作用。哌拉西林在部分合成青霉素类中抗菌谱最广、抗菌作用最强,对铜绿假单胞菌具有强大的抗菌作用。对青霉素G敏感的细菌作用与青霉素G相同,对肺炎球菌的抗菌作用优于青霉素G和氨苄西林。