[治疗]1﹒临床药物代谢动力学

甲氨蝶呤口服吸收的速度和程度受很多因素影响，最重要的因素是消化道转运系统本身。药物之间在肾小管转运系统的竞争对甲氨蝶呤的处置有很大影响，药物竞争肾小管分泌（如青霉素类）和肾功能轻度减退将会显著影响甲氨蝶呤的总体消除速率。值得注意的是这种给药方法会增加甲氨蝶呤对血脑屏障的穿透能力，甲氨蝶呤全身给药后，脑脊液中药物浓度明显升高。由于7羟基甲氨蝶呤体内消除速度比母体药物慢，甲氨蝶呤终末消除阶段，代谢物的浓度可能超过母体药物浓度。甲氨蝶呤和代谢物均可通过胆汁分泌进入肠道，进入肠道的甲氨蝶呤大部分可被重吸收。表10.2甲氨蝶呤的药动学参数。