[治疗]司莫司汀Semustine

本品是洛莫司汀的衍生物，为亚硝脲类抗瘤谱较广的药物。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一部分为氯乙胺部分，将氯解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这些与抗肿瘤作用有关。本品吸收入血后即迅速分解，口服120～290mg／m2，用14C分别标记本品的氯乙基部分及4‐甲基环乙基部分，10分钟后血浆中即可以测到两部分放射性物质，其中氯乙烯部分和环乙基部分的血药浓度达峰时间分别为6小时和3小时。12 ﹒本品过量无特效解毒药，如出现骨髓抑制，可输注成分血或使用粒细胞集落刺激因子。