[速览]半胱氨酰白三烯受体分子生物学及药理学特点

LTC4、LTD4和LTE4在第六位均含有半胱氨酸的小肽侧链，所以称为半胱氨酰白三烯（cysteinylleukotrienes，CysLTs）。LTC4在特定的细胞中合成，主要是在肥大细胞、嗜碱性粒细胞、嗜酸性粒细胞和巨噬细胞中合成，在表皮细胞、内皮细胞、成纤维细胞和平滑肌细胞少量合成。这些细胞表达LTC4合成酶，能够使谷胱甘肽与花生四烯酸氧化代谢产物LTA4结合生成LTC4。根据1995年国际药理学联合会命名委员会的定义，依据受体能否被上述拮抗剂所拮抗，分成两种亚型：CysLT1受体与CysLT2受体，能被拮抗的是CysLT1受体，不能被拮抗的则是CysLT2受体。因此，上述拮抗剂被称作CysLT1受体拮抗剂［ 12 ］。