本品对胃酸不稳定,因而不能口服给药。肌肉注射1g后,Tmax大约为45分钟,Cmax为15 μ g/ml。血浆蛋白结合率为16%~42%。与其他青霉素类相似,本品主要分布于细胞外液,在胆汁和尿液中有较高的药物浓度。磺苯咪唑青霉素以肾小球分泌形式快速排泄,给药剂量的45%~70%以原形从尿中排出,10%以下的药物被代谢成青霉裂解酸的衍生物,26%以上的药物可从胆汁排泄。正常肾功能患者半衰期为1小时,并且为剂量依赖性,半衰期随着给药剂量的增加而延长。本品与其他抗假单胞菌青霉素相似,其活性可以被氨基糖苷类抗生素尤其是庆大霉素和妥布霉素所灭活,应避免混合使用。注射剂(粉):1g。
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