[治疗]替卡西林

本品的药动学与羧苄西林相同，但胃肠外给予相同剂量产生的平均血药峰浓度较羧苄西林高50%。替卡西林对胃酸不稳定，不能口服给药。肌肉注射本品1g后，Tmax为1小时，Cmax为20～30 μ g／ml。快速静脉注射5g，15分钟后血清药物浓度可达300 μ g／ml以上。蛋白结合率为50%～60%，体内分布较广，可渗透入脑脊液和胎盘，胆汁中浓度也较高。与其他青霉素相似，本品主要分布于细胞外液，主要以肾小球分泌形式排泄。给药剂量的75%～85%以原形从尿中排出，10%～15%被代谢为青霉裂解酸的衍生物。正常肾功能患者其半衰期为1.2小时，肾功能减退患者半衰期延长（如无尿患者的半衰期为15小时），此时应注意调整给药剂量。