常用的胆汁酸结合树脂(bile acid binding resin)主要包括考来烯胺(cholestyramine,消胆胺)和考来替泊(colestipol,降胆宁),他们均为碱性阴离子交换树脂,不溶于水,不易被消化酶所破坏。胆汁酸作为胆固醇在体内代谢的主要去路,正常情况下,95%可在空肠和回肠被重吸收。口服树脂后,他们在肠道中螯合胆汁酸,阻止其重吸收而中断肝肠循环,减少外源性胆固醇的吸收,促进内源性胆固醇在肝脏代谢成为胆汁酸。胆固醇生成胆汁酸的过程由7 α羟化酶催化,胆汁酸能反馈性抑制此酶活性。本类药物阻碍了胆汁酸的重吸收,促其排出,于是解除了胆汁酸对7 α羟化酶的抑制作用,加速胆固醇向胆汁酸的转化,降低血浆和肝脏中胆固醇的含量。
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