[文献资料]五、直肠给药系统

蛋白质和多肽类药物直肠给药具有以下优点：①直肠的p H值近中性，水解酶活性较低，与口服给药相比降解率低，而且可避免胃液或食物的稀释以及胃排空速率的影响。基本可避免肝脏的首过代谢作用,直接进入全身血液循环。常用的直肠吸收促进剂有水杨酸、5‐甲氧基水杨酸、去氧胆酸钠、DL‐苯基苯胺乙酸乙酯（DL‐phenylalanine ethyl acetoacetate）、聚氧乙烯（PEO）、月桂基醚、烯胺（enamine）衍生物如D‐甘氨酸。胰岛素与橄榄油（olive oil）及表面活性剂制成乳剂后封入软胶囊中，经直肠给药可比注射给药具有更温和的降血糖作用。