根据开发年代、抗菌作用特点和对β‐内胺酰酶的稳定性,分为第一、。三、四代头孢菌素类抗生素。该类药物不能用于耐甲氧西林耐药葡萄球菌(MRS)感染及肠球菌感染的治疗。第一代头孢菌素临床常用者包括头孢唑啉、头孢拉定、头孢氨苄及头孢羟氨苄、头孢硫咪等,对革兰阳性细菌(包括青霉素敏感或耐药的金黄色葡萄球菌)的抗菌活性较第二、三代强。抗菌作用的发生与细菌对抗生素的通透性降低和产生β‐内酰胺酶有关。如肠杆菌科细菌产生染色体介导的头孢菌素酶(Amp C酶)能水解头孢菌素类,导致对头霉素、第二、三代头孢菌素及酶抑制剂等耐药。
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