本品是我国近年来首先研制的新型雌激素类药物,具有疗效确切、长效、强效和副作用小等优点。本品为雌三醇的衍生物,雌三醇为雌二醇的代谢产物,其作用机制与雌二醇相似,但生物活性低。在体内多功能氧化酶作用下,脱去3位上的环戊醚基团后形成炔雌三醇,以后在酶作用下去掉17位乙炔基而形成雌三醇,活性即降低。本品口服吸收优于雌三醇,在体内经肝脏代谢为乙炔雌三醇和雌三醇,主要经肾脏缓慢排泄,以原形、炔雌三醇和雌三醇三种形式由尿中排出。1 .本品的雌激素活性虽较低,但仍有致子宫内膜增生的危险,故应每2个月给予孕激素10日以抑制雌激素的内膜增生作用,一般孕激素停用后可产生撤药后子宫出血。片剂:每片1mg、2mg或5mg。
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