[治疗]三、拓扑异构酶抑制剂

本品是鬼臼毒素的半合成衍生物。本品对实验肿瘤S180、艾氏腹水癌以及W256有效，并可显著抑制白血病L1210和颅内接种的L1210，对组织培养的肥大细胞瘤P815只需0.046 μ g／ml就可产生50%抑制率。作用机制：①主要作用于细胞周期的S期和G2期，从而抑制细胞有丝分裂前期DNA、RNA及蛋白质的合成，并阻滞细胞周期于G2期。抑制拓扑异构酶Ⅱ的活性,干扰拓扑异构酶Ⅱ对DNA链的断裂‐再连接反应，导致DNA双链断裂。适应证：①急性白血病：用于急性淋巴细胞白血病和急性非淋巴细胞白血病，疗效较好。恶性淋巴瘤:对霍奇金病、网状细胞肉瘤、淋巴肉瘤,有一定疗效。注射剂：100mg／5ml。