伯氨喹(pri maquine)是8‐氨基喹啉衍生物,常用者为磷酸伯喹(primaquine phosphate)。本品为橙红色结晶粉末,无臭,味苦,能溶于水,不溶于丙酮、氯仿和乙醚,熔点为197~200℃。伯氨喹的杀虫机制尚不清楚,电镜观察显示伯氨喹可使疟原虫的线粒体形态发生变化,抑制线粒体的氧化作用,使疟原虫的摄氧量减少。本品主要在肝内代谢,其代谢途径有两条,一种途径是产生N‐2‐酰伯氨喹和脱氨基羧基酸,这些代谢物无抗疟作用,亦与高铁血红蛋白的形成无关。缺乏葡萄糖‐6‐磷酸脱氢酶的患者服用伯氨喹后容易引起严重溶血性贫血,故禁用。中性粒细胞减少者禁用本品。
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