[治疗]五、酸性基团

典型的酸性官能团是羧酸，及其生物电子等排体磺酸、磷酸、四氮唑、3‐羟基异唑等。在生理活性物质中引入酸性基团，最大的效应就是提高溶解度，而且成盐后溶解度进一步增加。一般来说，由于生物膜只能通过非离子型分子（非解离型），所以酸性强且易离子化的酸不易通过生物膜。含有羧基的药物可与碱性氨基酸，特别是血清白蛋白、酶或受体蛋白中的赖氨酸产生很强的离子性相互作用。如匹氨西林（pivampicillin）是将氨苄西林的羧基酯化，成为无活性的前药而易于口服吸收，在体内通过酶水解生成活性药物氨苄西林（ampicillin）。