口服降糖药物应用于临床治疗糖尿病已有50余年历史。早在1926年Frank等从改变奎尼丁分子合成Synthalin,在德国用以治疗糖尿病,数年后因该药毒性作用严重而放弃。20世纪50年代中期广泛应用2254RP与数种相似衍生物治疗糖尿病,且发现在苯环上去NH 2代之以R并打开杂环上N环(图110‐.6),从2254RP衍变而来的磺脲类(Sulfony lurea,Su)药物,促进了降血糖作用,降低了毒性。图110‐6 2254RP与磺脲类药物的结构。