口服给药后,格列美脲在胃肠道全部吸收,给药后2~3小时血药浓度达到峰值,就餐时服用格列美脲可使达峰时间提高10%左右。蛋白结合率大于99.5%。主要代谢物为环己基甲基衍生物和羧化衍生物,60%从尿中排除,40%从粪便排除。环己基甲基衍生物的活性约为母体的1/3。与下列药物合用时可导致低血糖:水杨酸类、氯霉素、香豆素、丙磺舒、β肾上腺素阻滞剂等。与下列药物合用时可降低本药的降血糖作用:乙酰唑胺、巴比妥类、皮质类固醇、利尿药、肾上腺素、雌激素、利福平、甲状腺激素、H2受体拮抗剂。