[治疗]（二）粒子粉碎

粒子粉碎是增加溶解性不良药物溶解度的有效方法。一般认为，粒子减小可以促进溶解性能差的药物的体内吸收和生物利用度，如表8‐6所示［ 28 ］，粉碎可以有效提高溶出作用，但是除非使粒子小于100nm，否则溶解度不会明显改善。注：a：ln（S／S ∞）＝ 2 γ M（ρ RTr）式中，为粒子的表面张力, M为药物分子量，为粒子的密度，R为气体常数，T为绝对温度，r为粒子的粒径。假定γ ＝ 300达因，M ＝ 300，1g/cm3, T ＝ 25℃（298.15K），可算出粒径为r粒子和粒径为无穷大粒子的溶解度之比。B：Ar／A10 μ m表示粒径为r的粒子表面积和粒径为10 μ m粒子表面积的比值。