当通过各种途径给予超生理剂量的外源性雄激素(包括睾酮衍生物和睾酮酯),能够抑制下丘脑‐垂体系统的促性腺激素分泌或功能障碍,抑制并耗尽睾丸内T,从而引发精子发生障碍或完全停滞,达到避孕的目的。雄激素与孕激素合用可通过其各自独立的负反馈机制来抑制下丘脑‐垂体系统促性腺激素的分泌,继而使精子发生停滞。而给予GnRH‐At后即刻与内源的GnRH竞争结合受体抑制促性腺激素的合成与释放。但要适量和适时地补充雄激素,不宜补充大剂量雄激素,也不宜与GnRH类似物同时给药,应延迟补充雄激素,否则会减弱类似物的抑制精子发生作用的效果。
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