烯胺衍生物是作用很强的选择性α 4整合素抑制剂(IC 50 < 1 μ M)。烯胺化合物39的药动学特性为血浆清除率低。硫哌啶40也是VLA‐4拮抗剂,但作用强度尚不清楚。相似的硫脯氨酸和六杂环是VLA‐4和α 4 β 7抑制剂,在VCAM‐Ig实验中,41的IC 50 < 1nM。主要氨基化合物结合被脒49所取代,已报道了它的相关的合成路线,但还没有相关的生物学活性资料发表。芴醇衍生物53是一项专利申请中被特别提到的一种VLA‐4拮抗剂。这是一个令人感兴趣的结构,因为固定两个苯环通过一个严格的平面构型,但其它资料认为两个苯环应该互相垂直。最近报道了经取代的二苯丙氨酸衍生物54可作为α 4拮抗剂。
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