权威医学用药书籍速查系统

[文献资料](二)其它独特结构的VLA‐4 拮抗剂

烯胺衍生物是作用很强的选择性α 4整合素抑制剂(IC 50 < 1 μ M)。烯胺化合物39的药动学特性为血浆清除率低。硫哌啶40也是VLA‐4拮抗剂,但作用强度尚不清楚。相似的硫脯氨酸和六杂环是VLA‐4和α 4 β 7抑制剂,在VCAM‐Ig实验中,41的IC 50 < 1nM。主要氨基化合物结合被脒49所取代,已报道了它的相关的合成路线,但还没有相关的生物学活性资料发表。芴醇衍生物53是一项专利申请中被特别提到的一种VLA‐4拮抗剂。这是一个令人感兴趣的结构,因为固定两个苯环通过一个严格的平面构型,但其它资料认为两个苯环应该互相垂直。最近报道了经取代的二苯丙氨酸衍生物54可作为α 4拮抗剂。

……
——《免疫药理学新论》
书名:《免疫药理学新论》
栏目:免疫药理学新论 > 第十三章 VLA‐4 及其拮抗剂在炎症和自身免疫 性疾病中的研究进展 > 第四节 VLA‐4 拮抗剂的发展 > 四、小分子非肽类VLA‐4 拮抗剂
作者:李晓玉等
参编:卞如濂,朱兴族,卞如濂,李晓玉,李俊
页码:389-392
版本:1
出版时间:2004-04-01
© 2015-2019 天山医学院 XiaBBY#VIP.QQ.COM