将乙二胺类化合物中两个开链的氮原子环合,得到刚性的六元环化合物哌嗪,哌嗪类的H1受体拮抗剂的代表药物西替利嗪(cetirizine),为高度选择性H1受体拮抗剂。有很长的作用时间,未见心脏毒副作用的报道。这是对映异构体存在所导致的微弱中枢镇静作用。西替利嗪结构中含有一个手性中心,具有旋光性,左旋体活性比右旋体活性更强。西替利嗪选择性作用于H1受体,作用强而持久,由于结构中的羧基易离子化,不易透过血脑屏障,减少了其中枢镇静作用,属于非镇静性抗组胺药。其他哌嗪类H1受体拮抗剂见图3‐12。图3‐12哌嗪类H1受体拮抗剂。
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