吸收入血的药物须跨越几个复杂生物膜达到作用部位而产生药物效应。随着对膜转运系统的深入了解以及几个体外模型的应用,有关P‐gp在药物分布过程的作用也逐渐明确。这一机制也被基因敲除小鼠试验证实:当给mdr1a(-/-)小鼠与mdr1a(+/+)小鼠口服等量的[ 3H ]阿维菌素后,mdr1a(-/-)小鼠脑放射活性比mdr1a(+/+)小鼠脑放射活性高87倍。而静脉注射[ 3H ]地高辛,mdr1a(-/-)双敲除小鼠脑内放射性活性也显著高于正常小鼠脑内放射性活性。胎盘P‐gp的主要生理功能是将胎盘细胞内药物或外源毒物泵出,从而使胎儿免遭外源性物质的损害。
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