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[治疗]3﹒4﹒2 抗孕激素类药

本品的基本骨架为具有高度孕激素活性的炔诺酮,当11 β位碳上的氢被芳香族基团二甲苯氨基取代并与基本骨架垂直,则呈现明显抗孕激素效应。本品的3种主要代谢产物为单去甲、双去甲及丙炔醇米非司酮,亦有较弱的抗孕激素效应。1)抗孕激素作用本品为受体水平抗孕激素制剂,对子宫内膜孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍。对下丘脑‐垂体‐卵巢轴的作用:在月经周期各个时期短期应用,均有对垂体促性腺激素抑制作用,表现LH平均浓度与脉冲频率降低。对妊娠子宫的作用:通过与蜕膜组织孕酮受体结合,使孕酮不能发挥作用,蜕膜变性、坏死,绒毛受损、脱落,绒毛膜促性腺激素水平下降。

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——《实用治疗药物学》
书名:《实用治疗药物学》
栏目:实用治疗药物学 > 第16章 激素类及其有关药物 > 3 性激素及促性激素 > 3﹒4 孕激素类及抗孕激素类药
作者:耿洪业 王少华
参编:方子季,宋文宣,马海燕,王峰,李杨
页码:1383-1385
版本:2
出版时间:2002-03-01
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