[文献资料]二、竞争取代剂对药物吸收的影响

竞争取代剂是指能够与已形成的包合物中的药物客分子竞争结合环糊精空腔的物质，既可以是外源性物质，也可以是内源性物质。竞争取代作用在环糊精包合物的药物动力学上有着相当重要的作用。同时给予DL‐苯丙氨酸作为竞争取代剂，桂利嗪的AUC分别是没加竞争剂的β‐CD包合物、以及单独桂利嗪的1.9倍和2.7倍（图6‐。某些食物成分和体内分泌物成分，也会成为环糊精包合物客分子的竞争取代剂。因为该包合物的稳定常数值很高，这就意味着，萘普生环糊精包合物在直肠一定存在着很强的竞争取代作用。需要注意，在制备包合物的过程中，竞争取代作用会阻碍包合物的形成。