转铁蛋白是血浆中的一种分子量为80kDa的糖蛋白,主要功能是转运铁离子。携带了铁离子的转铁蛋白与BBB上高表达的转铁蛋白受体结合后可通过受体介导跨越BBB将铁离子转运递送到脑内,满足脑组织生理功能的需要。转铁蛋白在整个转运过程中并未降解。例如,Huwyler等将抗癌药物柔红霉素脂质体PEG化,制备成平均粒径为85nm的OX26空间稳定免疫脂质体,大鼠静脉注射后的体内分布结果显示:游离柔红霉素和普通载药脂质体很快从体循环中消失,脑内柔红霉素的浓度很低。