第七章 转运体介导的脑靶向递药

运系统，如转运乳酸及短链脂肪酸— — —醋酸、丙酸盐的单羧酸转运系统。转运苯丙氨酸、亮氨酸等中性氨基酸的中性氨基酸转运系统，转运谷氨酸和天冬氨酸的酸性氨基酸转运系统，转运精氨酸和赖氨酸的碱性氨基酸转运系统，转运β‐丙氨酸和氨基乙磺酸的β‐氨基酸转运系统。具有药理活性并且分子中具有单羧酸结构的3‐羟基‐3‐甲基戊二酰辅酶A（HMG‐CoA）底物酶抑制剂（如斯伐他汀、洛伐他丁及普伐他汀）可透过血脑屏障进入脑内，原代培养的牛脑毛细血管内皮细胞腔内膜对（14 C）‐辛伐他汀的吸收和跨膜特征研究显示。因此，降低HMG‐CoA与血脑屏障上转运系统的结合力可能成为避免该类药物中枢毒副作用的一种策略。