肌内(1小时后)和静脉注射(15分钟)1g,C max分别为65~74 μ g/ml和200 μ g/ml。15分钟内静脉滴注1g,血清浓度为153 μ g/ml。药物能进入许多组织与体液中,胆汁中的浓度最高。感染存在时能在脑脊液中达到抗菌浓度,但脑脊液中的浓度差异较大,因此不作为治疗脑膜炎的药物。半衰期为1.9~2.1小时,肾功能减退时不延长。肝功能减退的患者半衰期延长2~4倍,肾排泄速率代偿性增加。肝肾功能同时减退的患者,药物会在体内蓄积,应注意调整给药剂量。头孢哌酮对不同PBPs的亲和力不同是影响其抗菌谱活性的主要因素。头孢哌酮毒性很低,易为病人所耐受。亦有报道头孢哌酮可降低血红蛋白及血细胞比容。
……