要点对5名正常受试者进行的研究表明,当服用50mg奎尼丁1小时后服单剂50mg去甲替林时,去甲替林的血药浓度时间曲线下面积(AUC)增加3.5倍(从0.6mg · h/L增至2.8mg · h/L),半衰期延长2倍(从对照值的14.2小时延长至44.7小时)。已知去甲替林的代谢有CYP2D6、CYP2C19和CYP3A3/4的参与,因此认为,去甲替林半衰期的延长与奎尼丁对CYP2D6的非竞争性抑制以及对CYP3A3/4的竞争性抑制有关。如果同用不可避免,应注意观察有无去甲替林作用的增强,以便及时减少去甲替林的剂量,从而避免因去甲替林浓度过高导致中毒反应的发生。
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