本品口服后吸收良好,血浆半衰期为7~10分钟,主要分布于肝、肾,可进入脑脊液。在肝和红细胞中,迅速去甲基化形成代谢物。进入人体后自身氧化形成H2O2和OH基,可引起类似电离辐射样作用,特别使鸟嘌呤的第3位和腺嘌呤的第1位上甲基化。与其他抗肿瘤药和放射线无交叉耐药性。药理研究发现有多种生物效应,如抑制有丝分裂、使染色体排列紊乱、致畸胎、致癌、抑制免疫、细胞毒作用。神经系统,部分患者可出现中枢神经系统毒性如眩晕、嗜睡、精神错乱、脑电图不正常等,亦可出现下肢感觉异常、深反射消失、麻痹等周围神经炎的表现。本品可引起溶血性贫血,对肝、肾功能或骨髓功能不全的患者应减少剂量。片剂:50mg。
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