四、舒芬太尼和阿芬太尼

舒芬太尼（sufentanil）和阿芬太尼（alfentanil）都是芬太尼的衍生物，分别合成于1974年和1976年，其化学结构见图23‐3。舒芬太尼和阿芬太尼的作用与芬太尼基本相同，只是舒芬太尼的镇痛作用更强，约为芬太尼的5～10倍，作用持续时间约为其两倍，阿芬太尼的镇痛强度较芬太尼小，为其1／4，作用持续时间为其1／3。尽管阿芬太尼的亲脂性低，但由于其pKa为6.8，低于生理性pH，故在体内pH7.4条件下，85%阿芬太尼呈非解离状态（芬太尼仅为9%），因而透过血‐脑脊液屏障的比例也大，起效更迅速。阿芬太尼在肝内迅速转化为无药理活性的代谢物，主要为去甲阿芬太尼。