肾脏是排泄药物的主要器官。能够影响药物在肾脏中转运的各种因素均能影响药物的排泄。青霉素主要以原型从肾脏排泄,其中有90%通过肾小管分泌,只有10%通过肾小球过滤到肾小管管腔,若同时应用丙磺舒,后者竞争性占据酸性转运系统,阻碍青霉素经肾小管的排泌,因而延缓青霉素的排泄,使其发挥较持久的效果。药物在上述转运系统相互竞争还可举出下面一些例子:强效利尿药呋塞米(速尿,furosemide)和依他尼酸(利尿酸,etacrynic acid)均能妨碍尿酸的排泄,造成尿酸在体内的堆积,引起痛风,阿司匹林妨碍甲氨蝶呤的排泄,加大后者的毒性。双香豆素、保泰松都能抑制氯磺丙脲(chlorpropamide)的排泄,加强后者的降糖效应。
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