G蛋白偶联受体为跨膜蛋白,与配体的相互作用引起神经传导、调节分泌、肌肉收缩等生理变化。每种受体又分不同亚型,分布于不同的组织器官中,精细地调节机体的功能。内源性小分子胺如肾上腺素、儿茶酚胺、5-羟色胺、多巴胺和组胺等,是氨基酸的代谢产物,这些内源性神经递质都具有芳香乙胺的结构,它们的模拟物作为受体的调节剂(激动或拮抗)往往表现对多种受体的杂泛性作用。图6.1具有杂泛性的作用于中枢神经系统的药物。