H 2受体阻断药如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁等已广泛应用于临床,它们多可选择性地阻断H 2 R,不影响H 1 R。雷尼替丁(ranitidine)抑制胃酸分泌作用和胃黏膜保护作用与西咪替丁相似,但抗酸作用较强,为西咪替丁的4~10倍,对肝药酶的抑制作用较西咪替丁轻,治疗量不改变血中催乳素、雄激素浓度。长期服用西咪替丁的男性青年,可引起勃起障碍、性欲消失及乳房发育。可能与其抑制二氢睾丸素与雄性激素受体相结合及抑制肝药酶对雌二醇水解,增加雌二醇浓度有关。老年人或肾功不良者应用大剂量西咪替丁,可出现中枢神经系统症状,如精神错乱、言语含糊、谵妄、幻觉,甚至昏迷。西咪替丁偶见粒细胞减少,血小板减少及肝、肾毒性。
……