常用的胆酸结合树脂(bile acid binding resin)主要包括考来烯胺(cholestyramine,消胆胺)和考来替泊(colestipol,降胆宁),它们均为碱性阴离子交换树脂,不溶于水,不易被消化酶所破坏。口服树脂后,它们在肠道中螯合胆酸,阻止其重吸收而中断肝肠循环,减少外源性胆固醇的吸收,促进内源性胆固醇在肝脏代谢成为胆酸。本类药物阻碍了胆酸的重吸收,促其排出,于是解除了胆酸对7 α羟化酶的抑制作用,加速胆固醇向胆酸的转化,降低血浆和肝脏中胆固醇的含量。外源性胆固醇吸收减少和内源性胆固醇代谢进入胆酸增加导致了肝中LDL受体代偿性表达增加,从而降低血浆中LDL-C的浓度。
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