靶向制剂亦是目前国内外开发研制新制剂的热点,尤其是抗肿瘤药的靶向制剂已获得重大进展。近年来国内外研制的抗肿瘤靶向制剂主要有:甲氨蝶呤肝动脉栓塞微球、丝裂霉素白蛋白微球、氟尿嘧啶白蛋白微球、顺铂白蛋白微球、去甲斑蝥素钠白蛋白微球及多柔比星(阿霉素。肝动脉栓塞是将抗肿瘤药的肝微球剂选择性注入支配癌组织的微动脉内,使微动脉发生机械性堵塞,以阻断肿瘤细胞增殖所需营养来源,并定向释出药物,杀伤肿瘤细胞。为提高动脉注射微球的靶向性,有人研究抗肿瘤药物的磁性微球,在制备微球时加入磁响应物质(磁铁砂),给药后在体外靶区部位施加外磁场定位,能有效将微球吸附于靶区,提高药物的靶区浓度。
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