口服吸收良好,多数药物一次口服后15~30分钟发生作用,1~2小时达高峰,持续4~6小时,但布可立嗪、美克洛嗪等作用可维持12小时以上。在体内分布广泛,除特非那定、阿司咪唑外,大部分药物可通过血脑屏障进入中枢神经系统。H1受体阻断药多数能诱导肝微粒体酶的活性,可加速自身的代谢。1 ﹒抗外周组胺H1受体效应本类药物通过竞争性地阻断H1受体,能完全对抗组胺引起的胃肠道,支气管平滑肌收缩和毛细血管通透性增加,能部分地对抗组胺引起的血管舒张和降压作用,但不能对抗组胺引起的胃酸分泌。2 ﹒青光眼、尿潴留、幽门梗阻者避免使用抗胆碱作用较强的H1受体阻断药。3.H1受体阻断药与乙醇、麻醉药、催眠药、镇痛药合用有协同作用。
……