红霉素经肠道吸收,口服吸收率为18%~45%,口服0.25g后2~3小时,Cmax为0.3~0.7μ g/ml,静脉给药可获得较高的血药浓度。红霉素能广泛分布到各种组织和体液中,维持时间比在血清中为长。口服常规剂量后,药物在扁桃体、中耳、痰液、胸腹水、前列腺中均能达到有效浓度,胆汁中浓度可为血清浓度的30倍,但难以通过正常的血脑屏障。大部分在体内代谢,有10%~15%原形药物由尿排泄,正常人半衰期为1.5小时,无尿者半衰期为6小时。主要经胆汁排泄,部分在肠道中重吸收,肝功能不全者在应用本品时,峰浓度达到时间较肝功能正常者为早,药物排泄则较慢。2 ﹒肝病患者和孕妇不宜给予红霉素脂化物。
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