作用方式局麻药通过四个方式而发挥作用和维持麻醉状态。1)扩散局麻药分子按浓度梯度进行移动,通过组织液、纤维组织、神经鞘及其它非神经组织,然后扩散到神经束。当不带电荷的碱基穿透细胞膜进入带电荷及相对酸性的细胞浆内,然后R ≡ N即在轴浆内解离成带有正电荷的R ≡ NH +,正好与细胞膜上带有负电荷的受体结合,产生了对神经的阻滞作用。以局麻药毒性反应为例,多数病例虽都表现为兴奋型,呈现精神紧张,心血管活动亢进甚至惊厥等症状。一般都以起效快的短效局麻药与起效慢的长效局麻药合用,例如利多卡因与丁卡因合用于硬膜外阻滞已属常用的方法。
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