本品口服不吸收,须注射给药。肌内注射1 g后1~2小时达血药峰浓度(C max),为20~40 mg/L。本品主要经肾小球滤过以原形排出,12小时内经尿排出给药量的50%~60%。肾功能损害患者清除半衰期延长,血清中可有卷曲霉素蓄积。神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱与呼吸抑制或呼吸肌麻痹,用抗胆碱酯酶药或钙盐有助恢复。与两性霉素B、万古霉素、杆菌肽、巴龙霉素、环孢素、卡莫司汀、顺铂、布美他尼、依他尼酸、呋塞米同时或先后应用可增加耳毒性及肾毒性发生的可能性,同用时需定期进行听力和肾功能测定。与抗组胺药、布克力嗪、赛克力嗪、美克洛嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺合用可能掩盖耳鸣、头昏或眩晕等耳毒性症状。
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