[治疗]82﹒美托洛尔 Metoprolol

本药属于Ⅱ A类、无部分激动活性的β 1受体拮抗药（心脏选择性β受体拮抗药）。它拮抗β 1受体，无膜稳定作用。其阻断β受体的作用约与普萘洛尔相等，但对β 1受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔相似。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。可透过血脑屏障和胎盘，美托洛尔口服200mg／d，脑中浓度为1.5μ g／g。美托洛尔与维拉帕米和二氢吡啶类钙拮抗剂合用,可能会增加负性变力和变时作用。西咪替丁、乙醇、肼屈嗪和选择性的5‐羟色胺重摄取抑制药(如帕罗西汀、氟西汀和舍曲林)会升高美托洛尔的血药浓度。