本品是一种新型的抗组胺药,具有明显的H 1受体阻断作用,并具有较强的抗过敏作用,能抑制大鼠被动皮肤过敏反应,对抗豚鼠卵白蛋白引起的过敏性休克,抑制IgE介导的特异性哮喘和非IgE介导的非特异性哮喘,还能抑制大鼠肥大细胞48/80化合物诱发的组胺释放。上述作用与色甘酸钠相同,均具有过敏介质阻释作用。哮喘激发试验表明,酮替芬对抗原、组胺诱发的支气管痉挛具有保护作用,与色甘酸钠的作用也相同。但两者不同之处是色甘酸钠无抗组胺与慢反应物质作用,并对白细胞释放介质无抑制作用。酮替芬可逆转β‐肾上腺素受体激动剂的低敏现象,这是由于本品作用于β‐肾上腺素受体激酶(β‐adrenergicrecep torkinase,BARK)的结果。
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